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內容簡介: |
《国家卫生和计划生育委员会"十三五"规划教材全国高等医药教材建设研究会"十三五"规划教材全国高等学校药学类专业第八轮规划教材:生物药剂学与药物动力学供药学类专业用第5版》分为十五章。第1章介绍生物药剂学的基本概念与理论;第二章至第六章根据药物的吸收、分布、代谢和排泄规律,阐述药物的理化性质、制剂和给药途径对药物疗效的影响,说明生物药剂学与剂型设计的关系。第七章至第十五章为药物动力学基础理论、应用以及研究进展,讨论体内药量的经时变化规律,基本概念及其在新药研发和临床实践等方面的具体应用。
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目錄:
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第一章生物药剂学概述
一、生物药剂学的基本概念
二、生物药剂学的研究工作及其在新药开发中的应用
三、生物药剂学的发展
第二章口服药物的吸收
第一节药物的膜转运与胃肠道吸收
一、生物膜的结构与性质
二、药物转运机制
三、药物转运体
四、胃肠道的结构与功能
第二节影响药物吸收的因素
一、生理因素
二、药物因素
三、剂型与制剂因素
第三节口服药物吸收与制剂设计
一、生物药剂学分类系统基本理论
二、BCS与口服药物制剂设计
三、BCS的其他应用
第四节口服药物吸收的研究方法与技术
一、制剂学研究方法
二、生物膜转运体细胞模型
三、体外吸收实验
四、在体动物实验
五、整体动物实验
第三章非口服给药途径药物的吸收
第一节注射给药
一、注射部位与吸收途径
二、影响药物吸收的因素
第二节肺部给药
一、呼吸系统的结构与生理
二、药物粒子在肺部的运行过程
三、影响药物吸收的因素
四、肺部给药的研究方法
第三节皮肤给药
一、皮肤的结构与药物的转运
二、影响药物经皮渗透的因素
三、促进药物经皮吸收的方法
四、经皮吸收的研究方法
第四节鼻给药
一、鼻腔的结构与生理
二、影响鼻黏膜吸收的因素
三、鼻黏膜吸收的研究方法
第五节口腔黏膜给药
一、口腔黏膜的结构与生理
二、影响口腔黏膜吸收的因素
三、口腔黏膜吸收的研究方法
第六节直肠给药与阴道给药
一、直肠给药
二、阴道给药
第七节眼部给药
一、眼的结构与生理
二、药物眼部吸收的途径
三、影响药物眼部吸收的因素
第四章药物分析
第一节概述
一、组织分布与药效
二、组织分布与化学结构
三、药物蓄积与药效
四、药物的体内分布与生物膜
五、表观分布容积
第二节影响分布的因素
一、血液循环与血管通透性的影响
二、药物与血浆蛋白结合率的影响
三、药物理化性质的影响
四、药物与组织亲和力的影响
五、药物相互作用的影响
第三节药物的淋巴系统转运
一、淋巴循环与淋巴管的构造
二、药物从血液向淋巴液的转运
三、药物从组织液向淋巴液的转运
四、药物从消化管向淋巴液的转运
第四节药物的脑分布
一、脑脊液
二、脑屏障
三、药物由血液向中枢神经系统转运
四、提高药物脑内分布的方法
第五节药物在红细胞内的分布
一、红细胞的组成与特性
二、药物的红细胞转运
第六节药物的胎儿内分布
一、胎儿的血液循环与胎盘构造
二、胎盘的药物转运
三、胎儿体内的药物分布
第七节药物的脂肪组织分布
第八节药物的体内分布与制剂设计
一、微粒给药系统在血液循环中的处置
二、影响微粒给药系统体内分布的因素
三、微粒给药系统的制剂设计
四、微粒给药系统体内分布评价
第五章药物的代谢
第一节概述
一、药物代谢的定义
二、首过效应
三、肝提取率和肝清除率
四、药物代谢的作用
第二节药物的Ⅰ相代谢
一、氧化反应
二、还原反应
三、水解反应
第三节药物的Ⅱ相代谢
一、葡萄糖醛酸结合反应
二、磺基结合反应
三、甲基化结合反应
四、乙酰基结合反应
五、谷胱甘肽结合反应
第四节影响药播撒代谢的因素
一、生理因素
二、病理因素
三、基于代谢的药物药物相互作用
四、其他因素
第五节药物代谢的研究方法
一、体外法
二、体内法
第六节药物代谢在合理用药及新药研发中的应用
一、个体化用药和药物毒性的预测
二、药物代谢研究在新药研发中的应用
三、与药物代谢酶密切相关的转运体
第六章药物排泄
第一节药物的肾排泄
一 、肾小球的滤过
二、肾小管重吸收
三、肾小管主动分泌
四、肾清除率
五、研究药物肾排泄的方法
第二节药物的胆汗排泄
一、药物胆汁排泄的过程与特性
二、肠肝循环
三、研究药物胆汁排泄的方法
第三节药物的其他排泄途径
一、药物从乳汁排泄
二、药物从唾液排泄
三、药物从肺排泄
四、药物从汗腺和毛发排泄
第四节影响药物排泄的因素
一、生理因素
二、药物及其剂型因素
三、疾病因素
四、药物相互作用对排泄的影响
第七章药物动力学概述
第一节药物动力学的概念及发展概况
一、药物动力学的概念
二、药物动力学的发展概况
第二节药物动力学的研究内容及与相关学科的关系
一、药物动力学的研究内容
二、药物动力学与相关学科的关系
第三节药物动力学的基本理论
一、药物体内转运的速率过程
二、药物动力学模型
三、基本药物动力学参数
第八章单室模型
第一节静脉注射给药
一、血药浓度的经时变化
二、尿药排泄的经时变化
第二节静脉滴注给药
一、血药浓度的经时变化
二、负荷剂量
第三节血管外给药
一、血药浓度的经时变化
二、尿药排泄的经时变化
三、血药浓度与尿药浓度的关系
第九章多室模型
第十章多剂量给药
第十一章非线性药物动力学
第十二章统计矩分析
第十三章药物动力学在临床药学中的应用
第十四章药物力学业在新药研究中的应用
第十五章药物动力学研究进展
附录一药物动力学符号注释
附录二拉普拉斯变换
附录三若干药物的药物动力学参数表
附录四转运体家族主要成员及其基因代码(人类)
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呼吸道对外来异物有防御功能,气管壁上的纤毛运动可使停留在该部位的异物在几小时内被排除。呼吸道越往下,纤毛运动越弱。在支气管粒子可停留几小时至24小时;而在肺泡,由于无纤毛,粒子被包埋,停留时间可达24小时以上。药物到达肺深部的比例越高,被纤毛运动清除的量越小。在病理状况下,纤毛运动减弱,使粒子的停留时间延长。
呼吸道的直径对药物粒子到达的部位亦有很大影响。随着支气管分支增加和气道方向改变,药物粒子向肺深部运动中,易因碰撞等原因而被截留。支气管病变的患者,腔道往往较正常人窄,很容易截留药物。使用治疗药物之前,先应用支气管扩张药,可提高药物的治疗作用。不同治疗目的的药物,要求达到不同部位。如沙丁醇胺、茶碱和阿托品等支气管扩张剂,及色甘酸钠、皮质激素类治疗哮喘的药物,要求达到下呼吸道。一些抗生素类药物,如青霉素、庆大霉素及头孢类抗生素、抗病毒药物如病毒肽,则要求停留在上呼吸道感染部位。
患者使用气雾剂的方法,如气雾剂阀门掀压与呼吸的协调性、使用时呼吸的类型等,对药物的吸入量与吸人深度有影响。使用气雾剂不熟练的患者,往往是阀门的掀压与吸气不同步,结果药物大部分停留在咽喉部,这种情况尤易发生在儿童身上。采用抛射装置给药,药物在上呼吸道的损失大于70%,甚至超过90%。当使用粉雾剂或雾化器给药时,药物经患者主动吸入,损失药量相对较少。
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