手性磷化合物在许多科学领域发挥着重要作用,包括生物活性药物、农用化学品和过渡金属配合物配体。近年来,有机磷化合物的不对称合成获得了巨大的成功,并取得了许多新的进展,在工业上得到了广泛的应用。不对称合成和不对称催化一直以来都是化学领域最重要的研究方向之一,引起了许多科学家和化学界的兴趣。因此,许多科学中心,包括学术和工业研究实验室,都对有机磷化合物的不对称合成进行了广泛的研究。对映体纯有机磷化合物的制备方法有非对映体经典拆分法、化学动力学拆分法、酶促拆分法、不对称金属配合物催化法和有机催化法。含有PA-MP、DIPAMP、DIOP、CHIRAPHOS配体的过渡金属配合物广泛用于C—H和C—C键的不对称合成。近年来,有机磷化合物的不对称合成取得了巨大的成功,主要是用膦配体催化不对称加氢反应,并发表了许多有关手性有机磷化合物合成的文章。在过去的10~15年里,许多致力于有机磷化合物立体化学的优秀综述和多部专著已经出版。一些致力于不对称合成和手性的期刊,如最为重要的Tetrahedron:Asymmetry和Chirality,也获得了普及。立体化学在药物作用中的重要性,以及对映体的生理作用差异,是目前研究的热点。美国食品药物监督管理局以及其他国家类似监管机构对新药的要求使这一点更加明显。一些氨基和羟基膦酸,以及合成膦酸,具有有效的药用特性,它们已被应用于药理学和医学。关于这些功能化膦酸盐和膦酸酯的详细信息可以在本专著的相关章节中找到。本书强调了手性有机磷化合物及其不对称合成的重要性。尽管这方面的研究会引起极大的兴趣,但在化学文献中仍没有专门研究有机磷不对称合成的专著,这也是鼓励和激励我们编写这本书的原因。本书第1章致力于有机磷化合物立体化学基础,包括与有机磷化合物立体化学有关的一般理论概念、通用命名法和分析方法。本书的其他章节概述了各种不对称反应和手性有机磷化合物。第2章讨论了手性磷原子化合物的合成方法,包括双配位磷化合物、三配位磷化合物、四配位磷化合物、五配位磷化合物和六配位磷化合物等。第3章介绍了侧链手性中心磷化合物的不对称合成方法。这些反应对于医药产品和中间体的生产特别重要。第4章介绍了过渡金属配合物的不对称催化,即各种不饱和化合物的不对称催化加氢和化学计量还原。不对称加氢是合成新手性中心最简单的方法,该技术是手性合成的发展方向。由于不对称合成是一门高度面向应用的科学,因此本书将对相关技术的工业应用实例进行适当的说明。第5章是对有机催化的深入研究。讨论了有机催化最重要的原理、制备和实际应用的实例。特别介绍了奎宁及其衍生物、鹰爪豆碱、脯氨酸、氨基酸及其衍生物作为催化剂的应用。第6章讨论了酶和其他生物方法在不对称合成中的应用。讨论了外消旋有机磷化合物的动力学拆分、生物催化酯交换、α-羟基膦酸酯的动力学拆分、氨基膦酸酯的酶促拆分以及含有C—P键化合物的生物合成方法。以酵母、细菌、真菌为原料,采用微生物法合成手性磷化合物。本书讨论了手性有机磷-钌化合物的不对称合成方法,在立体选择性合成和不对称催化中有许多应用,本书还参考了最新的文献结果和作者在过去15~20年中进行的原始研究。Oleg I. Kolodiazhnyi