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| 內容簡介： |
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《高等药物化学：药物发现与结构优化策略》立足于“靶标发现—药物设计—先导化合物发现—成药性优化”的新药创制基本流程，旨在让读者更好地了解如何进行新药创制。药物最终能否上市，其化学结构是关键，药物分子需要具备安全、有效、稳定、可控和易得等性质，获得高品质新分子实体是药物化学工作者追求的目标。《高等药物化学：药物发现与结构优化策略》围绕“如何发现先导化合物，并进行成药性优化，获得高品质新分子实体”这一关键科学问题进行详细阐述，内容上分为上、下两篇，上篇为先导化合物发现的新技术和新方法（第二至二十章），包括基于天然产物及化合物库的药物发现、基于靶标的药物发现、基于药物与机体相互作用的药物发现、新型药物分子类型（靶向蛋白降解剂、抗体药物偶联物、核酸类药物）及酶定向进化等其他前沿新技术；下篇为先导化合物的成药性优化策略（第二十一至三十一章），系统阐述了如何通过结构优化改善先导化合物的溶解性、代谢稳定性、血脑屏障透过性、安全性等类药性质。《高等药物化学：药物发现与结构优化策略》紧跟药物化学创新前沿，在原理技术介绍的基础上，每章精选典型案例进行介绍，希望能在理论和实践经验方面为读者提供参考。
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| 目錄：
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目录
序一
序二
前言
第一章 绪论 1
第一节 药物与药物化学的基本概念/1
第二节 药物化学发展史/2
第三节 药物研发的典型特征/6
第四节 药物研发的基本流程/7
第五节 总结与展望/10
上篇 先导化合物发现的新技术和新方法
第二章 计算机辅助药物设计与人工智能 15
第一节 人工智能赋能发现新靶标/16
第二节 计算机辅助药物设计与发现/18
第三节 人工智能辅助药物设计与分子生成/34
第四节 人工智能辅助成药性评价/46
第五节 人工智能赋能临床监测与诊断/51
第六节 研发案例/52
第七节 总结与展望/54
第三章 基于天然产物的先导化合物发现 57
第一节 天然产物活性成分的发现/57
第二节 天然产物活性成分的靶标研究/60
第三节 天然产物结构改造的基本策略/64
第四节 研发案例/71
第五节 总结与展望/77
第四章 基于内源性活性物质的先导化合物发现 79
第一节 多肽类药物/79
第二节 基于糖类分子的先导化合物发现/85
第三节 基于核苷(酸)的先导化合物发现/89
第四节 研发案例/98
第五节 总结与展望/101
第五章 基于类药性化合物库的先导化合物发现 103
第一节 高通量合成技术与高效合成方法/103
第二节 类药性与化合物库设计/115
第三节 研发案例/120
第四节 总结与展望/129
第六章 基于高通量筛选的先导化合物发现 131
第一节 高通量筛选体系概要/132
第二节 基于靶标的高通量筛选/135
第三节 基于细胞的高通量筛选/139
第四节 高内涵筛选/141
第五节 靶标发现策略/147
第六节 研发案例/152
第七节 总结与展望/158
第七章 基于DNA编码化合物库的先导化合物发现 160
第一节 与核酸兼容的化学反应开发/160
第二节 DNA编码化合物库的设计与合成/169
第三节 基于DNA编码化合物库的筛选研究/174
第四节 DNA编码化合物库结合其他技术/182
第五节 研发案例/184
第六节 总结与展望/185
第八章 基于细胞工程技术的先导化合物发现 187
第一节 细胞工程原理与方法/187
第二节 细胞工程与先导化合物的发现研究/195
第三节 研发案例/197
第四节 总结与展望/209
第九章 基于化学生物学的先导化合物发现 212
第一节 化学生物学技术在药物研发中的进展/212
第二节 基于功能基因组学的先导化合物发现/213
第三节 基于化学蛋白质组学的先导化合物发现/218
第四节 基于生物正交反应的先导化合物发现/222
第五节 研发案例/225
第六节 总结与展望/230
第十章 基于靶标结构的先导化合物发现 232
第一节 生物大分子的结构基础/232
第二节 靶标可干预位点的发现/237
第三节 基于靶标结构的先导化合物发现/242
第四节 研发案例/245
第五节 总结与展望/252
第十一章 基于片段的先导化合物发现 254
第一节 基于片段的分子设计原理/254
第二节 基于片段的分子设计发展历程/255
第三节 基于片段的分子设计研究方法/255
第四节 活性片段的检测和筛选技术/257
第五节 活性片段的优化方法/267
第六节 研发案例/277
第七节 总结与展望/281
第十二章 基于共价结合原理的先导化合物发现 283
第一节 共价抑制的基本概念/283
第二节 共价抑制剂的发现/288
第三节 共价抑制剂**案例分析/297
第四节 总结与展望/304
第十三章 基于蛋白质蛋白质相互作用的先导化合物发现 306
第一节 蛋白质蛋白质相互作用的研究方法/306
第二节 抑制蛋白质蛋白质相互作用的先导化合物发现策略/320
第三节 增强蛋白质蛋白质相互作用的先导化合物发现策略/325
第四节 研发案例/331
第五节 总结与展望/335
第十四章 基于药物代谢原理的先导化合物发现 337
第一节 药物代谢转化的基本原理/337
第二节 基于代谢转化的先导化合物发现/342
第三节 研发案例/363
第四节 总结与展望/369
第十五章 基于转运体的先导化合物发现 371
第一节 药物转运体/372
第二节 药物转运体成药改造策略/379
第三节 重要的内源性物质转运体/384
第四节 研发案例/390
第五节 总结与展望/393
第十六章 基于靶向蛋白降解新技术的先导化合物发现 395
第一节 泛素蛋白酶体系统/395
第二节 溶酶体途径/413
第三节 其他蛋白降解途径/421
第四节 靶向蛋白降解技术的案例分析/422
第五节 总结与展望/425
第十七章 基于抗体药物偶联双功能分子的先导化合物发现 428
第一节 抗体药物偶联物/429
第二节 抗体药物偶联物药物的结构设计与优化/436
第三节 其他药物偶联物/444
第四节 研发案例/447
第五节 总结与展望/449
第十八章 核酸类药物发现 451
第一节 核酸类药物的化学修饰/452
第二节 核酸类药物的递送系统/455
第三节 核酸类药物的分类与作用原理/457
第四节 研发案例/468
第五节 总结与展望/472
第十九章 酶催化与定向进化技术在药物化学中的应用 474
第一节 酶定向进化技术/475
第二节 酶种类与催化的反应类型/479
第三节 酶定向进化技术在药物化学中的应用/484
第四节 研发案例/490
第五节 总结与展望/492
第二十章 基于新兴技术的先导化合物发现 495
第一节 基于基因编辑技术发现药物新靶标/495
第二节 基于多组学分析技术发现药物新靶标与临床标志物/498
第三节 基于分子影像和示踪技术发现临床监测与诊断药物/503
第四节 基于类器官和人源肿瘤异种移植技术的药物筛选/508
第五节 研发案例/512
第六节 总结与展望/514
下篇 先导化合物的成药性优化策略
第二十一章 等排置换策略改善先导化合物类药性 519
第一节 原子或基团的等排置换/519
第二节 官能团的等排置换/524
第三节 环的等排置换/533
第四节 研发案例/539
第五节 总结与展望/543
第二十二章 改善先导化合物水溶性的优化策略 545
第一节 溶解度的基本原理/546
第二节 通过化学修饰改善溶解度的策略/550
第三节 通过前药修饰策略增加溶解度的策略/559
第四节 研发案例/567
第五节 总结与展望/570
第二十三章 改善先导化合物脂溶性的优化策略 572
第一节 脂溶性与脂水分配系数/572
第二节 脂溶性对成药性的影响/573
第三节 常见脂溶性的测定方法/575
第四节 化学修饰改善药物脂溶性/578
第五节 研发案例/590
第六节 总结与展望/592
第二十四章 提高先导化合物血脑屏障通透性的优化策略 594
第一节 中枢神经系统的生物屏障/595
第二节 化合物脑暴露性质的评价参数与测定方法/596
第三节 提高化合物血脑屏障通透性的优化策略/599
第四节 研发案例/609
第五节 总结与展望/613
第二十五章 提高先导化合物代谢稳定性的优化策略 614
第一节 药物代谢稳定性/614
第二节 提高先导化合物代谢稳定性的优化策略/615
第三节 研发案例/638
第四节 总结与展望/641
第二十六章 改善先导化合物清除率的优化策略 643
第一节 清除率的研究意义与预测方法/644
第二节 改善清除率的方法/646
第三节 研发案例/656
第四节 总结与展望/658
第二十七章 改变P糖蛋白外排特性的优化策略 660
第一节 P糖蛋白外排对药代动力学的影响/661
第二节 P糖蛋白外排作用的测试方法/665
第三节 P糖蛋白外排作用的预测指标/666
第四节 影响P糖蛋白外排作用的化学修饰策略/666
第五节 研发案例/676
第六节 总结与展望/681
第二十八章 降低先导化合物对hERG的抑制活性的优化策略 683
第一节 hERG与心脏毒性/683
第二节 化学修饰降低先导化合物对hERG的抑制活性的策略/685
第三节 研发案例/703
第四节 总结与展望/710
第二十九章 降低先导化合物毒性的优化策略 712
第一节 新药研发中的毒理学研究/712
第二节 化学修饰降低先导化合物毒性的优化策略/716
第三节 研发案例/728
第四节 总结与展望/731
第三十章 含糖基先导化合物的优化策略 733
第一节 含糖基药物种类与成药性特点/734
第二节 含糖基先导化合物结构优化策略/748
第三节 研发案例/752
第四节 总结与展望/754
第三十一章 多肽分子先导化合物的优化策略 757
第一节 提高肽类分子活性的优化策略/759
第二节 增强多肽分子代谢稳定性优化策略/765
第三节 提高肽类分子渗透性的优化策略/773
第四节 研发案例/778
第五节 总结与展望/782
附录一 药物中英文名对照表 785
附录二 缩略词表 793
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