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| 內容簡介： |
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本书紧紧围绕国家重点“硬骨头”研发项目“绿色农药新品种创制”，全面梳理和阐述了中国新农药的创制发展史、研发现状与层次、创制方法与思路、研发平台与体系建设以及中国病虫草害抗性发展与治理策略等。按照杀菌剂、除草剂、杀虫剂、杀螨剂、杀细菌剂、抗病毒剂、杀线虫剂、植物免疫激活剂以及植物生长调节剂等农药用途和结构类型进行划分，系统介绍了中国新农药创制阶段性成果，涵盖了国内研究人员在新农药创制领域取得的研究进展，重点介绍了中国已产业化/登记/开发中农药品种及研究中化合物，归纳了其创制过程与创新思路，分析其知识产权保护情况、应用效果与安全性、合成方法等，展示了我国新农药创制不同阶段的创新水平，并结合国内实际需求以及国际前沿发展趋势提出启发性思路，为中国农药创制提供研发思路及指导性的建议，对未来新农药的发展趋势和方向进行展望。本书将为新农药创制研究工作提供很好的指导，供新农药创制相关学术界和产业界同行参考，也可作为农药学、植物保护、有机化学、精细化工、应用化学、环境化学和农业科学等专业师生的教学用书或参考书。
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| 目錄：
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第1章 绪论 001
1.1 中国新农药创制的发展历史 002
1.1.1 农药艰难起步（仿制阶段1940～1978年） 002
1.1.2 农药仿创结合（仿创结合、以仿为主的发展阶段1978～2010年) 004
1.1.3 农药系统创制（仿创结合、以创为主的扩张阶段2010年至今） 007
1.2 新农药研发的现状与层次 009
1.2.1 新农药研发的现状 009
1.2.2 新农药研发的层次 019
1.3 新农药创制的思路与方法 020
1.3.1 新农药创制的思路 020
1.3.2 先导研究阶段的方法 022
1.3.3 先导化合物的优化 033
1.4 中国新农药创制研发平台与体系建设 047
1.4.1 新农药创制研发平台建设 047
1.4.2 新农药创制体系发展情况 048
1.4.3 部分农药创制单位简介 049
第2章 中国病虫草害抗性发展与治理策略 052
2.1 病害抗性发展及治理 053
2.1.1 病害抗药性的发展 053
2.1.2 植物病原菌抗药性机制 054
2.1.3 病原菌抗药性治理策略 054
2.2 虫害抗性发展及治理 055
2.2.1 昆虫抗药性的发展 055
2.2.2 昆虫抗药性机制 056
2.2.3 昆虫抗药性治理策略 058
2.3 草害抗性发展及治理 059
2.3.1 杂草抗药性的发展 059
2.3.2 杂草抗药性机制 061
2.3.3 杂草抗药性的解决途径 062
第3章 杀菌剂的创制 065
3.1 中国创制杀菌剂概论 065
3.2 酰胺类化合物 068
3.2.1 氟吗啉的创制 070
3.2.2 丁吡吗啉的创制 079
3.2.3 氟醚菌酰胺的创制 084
3.2.4 氟苯醚酰胺和氯苯醚酰胺的创制 091
3.2.5 丙烯酸酰胺类化合物的创制 098
3.2.6 双酰胺类化合物的创制 100
3.2.7 吡唑酰胺类化合物的创制 102
3.2.8 三唑乙酰胺类化合物的创制 119
3.2.9 噻唑酰胺类化合物的创制 121
3.2.10 噻二唑酰胺类化合物的创制 123
3.2.11 吡啶酰胺类化合物的创制 126
3.2.12 吡嗪酰胺类化合物的创制 131
3.2.13 苯基（磺）酰胺类化合物的创制 132
3.2.14 其他酰胺类化合物的创制 135
3.3 甲氧基丙烯酸酯类化合物 141
3.3.1 丁香菌酯的创制 142
3.3.2 唑菌酯的创制 154
3.3.3 唑胺菌酯的创制 164
3.3.4 氯啶菌酯的创制 172
3.3.5 烯肟菌酯的创制 177
3.3.6 烯肟菌胺的创制 182
3.3.7 苯醚菌酯的创制 188
3.3.8 苯噻菌酯的创制 192
3.3.9 氟菌螨酯的创制 196
3.3.10 氟肟菌酯的创制 204
3.3.11 甲氧基氨基甲酸酯类化合物的创制 207
3.3.12 肟乙酸酯类化合物的创制 210
3.3.13 其他甲氧基丙烯酸酯类化合物的创制 215
3.4 氨基氰基丙烯酸酯类化合物 219
3.4.1 氰烯菌酯的创制 219
3.4.2 其他氨基氰基（硝基）丙烯酸酯类化合物的创制 225
3.5 二羧酰亚胺类化合物 226
3.6 氨基酸及其衍生物类化合物 232
3.7 二硝基（二氰基）苯胺类化合物 238
3.8 吡啶类化合物 242
3.8.1 啶菌 唑的创制 242
3.8.2 其他吡啶类化合物的创制 248
3.9 嘧啶类化合物 254
3.9.1 嘧啶-2-胺类化合物的创制 255
3.9.2 嘧啶-4-胺类化合物的创制 256
3.9.3 嘧啶（硫）醚类化合物的创制 271
3.10 哌嗪类化合物 274
3.11 哒嗪酮类化合物 276
3.12 吡唑（啉酮）类化合物 279
3.13 （异）噻唑（啉酮）类化合物 292
3.14 （异） 唑（啉）类化合物 309
3.15 咪唑（啉酮）类化合物 313
3.16 噻二唑类化合物 316
3.17 二唑类化合物 339
3.17.1 甲磺酰菌唑的创制 339
3.17.2 其他 二唑类化合物的创制 345
3.18 三唑类化合物 356
3.19 三唑啉（硫）酮类化合物 371
3.20 （异）喹啉类化合物 378
3.21 喹唑啉（酮）类化合物 384
3.22 苯并咪唑类化合物 386
3.23 苯并（异）噻唑类化合物 387
3.24 吲哚类化合物 391
3.25 嘧啶并异 唑类化合物 396
3.26 三唑并嘧啶类化合物 399
3.27 生物源杀菌剂 400
3.27.1 申嗪霉素的创制 401
3.27.2 长川霉素的创制 405
3.27.3 宁南霉素的创制 408
3.27.4 金核霉素的创制 414
3.27.5 井冈霉素的创制 417
3.27.6 蛇床子素的创制 422
3.27.7 苯丙烯菌酮的创制 426
3.27.8 其他生物源杀菌剂的创制 428
3.28 其他杀菌类化合物 475
3.28.1 环己酰菌胺的创制 475
3.28.2 唑醚磺胺酯的创制 480
3.28.3 其他杀菌化合物的创制 482
第4章 除草剂的创制 529
4.1 磺酰脲类化合物 530
4.1.1 单嘧磺隆和单嘧磺酯的创制 532
4.1.2 甲硫嘧磺隆的创制 538
4.1.3 其他磺酰脲类化合物的创制 542
4.2 嘧啶水杨酸类化合物及其类似物 546
4.2.1 丙酯草醚和异丙酯草醚的创制 548
4.2.2 氯胺嘧草醚的创制 555
4.2.3 氟嘧啶草醚的创制 560
4.2.4 其他嘧啶类化合物的创制 565
4.3 三酮类化合物 582
4.3.1 喹草酮和甲基喹草酮的创制 583
4.3.2 二氯喹啉草酮的创制 589
4.3.3 其他三酮类化合物的创制 594
4.4 苯甲酰基吡唑类化合物 609
4.4.1 环吡氟草酮的创制 610
4.4.2 双唑草酮的创制 617
4.4.3 三唑磺草酮和苯唑氟草酮的创制 622
4.4.4 吡唑喹草酯的创制 631
4.4.5 其他苯甲酰基吡唑类化合物的创制 634
4.5 环己烯酮类化合物及其类似物 646
4.5.1 苯丙草酮的创制 647
4.5.2 其他（环己）烯酮类化合物的创制 648
4.6 N-苯基酰亚胺类化合物 654
4.6.1 苯嘧草唑的创制 655
4.6.2 氟草啶的创制 662
4.6.3 其他N-苯基酰亚胺类化合物的创制 667
4.7 芳基吡唑类化合物 688
4.8 芳基甲酸类化合物及其衍生物 692
4.9 芳氧羧酸类化合物 702
4.9.1 氟氯氨草酯的创制 702
4.9.2 其他芳氧羧酸类化合物的创制 707
4.10 芳氧苯氧丙酸酯类化合物 717
4.10.1 精 唑甘草胺的创制 718
4.10.2 HNPC-A8169的创制 721
4.10.3 其他芳氧苯氧丙酸酯类化合物的创制 723
4.11 有机磷类化合物 735
4.11.1 双甲胺草磷的创制 735
4.11.2 氯酰草膦的创制 739
4.11.3 其他有机磷类化合物的创制 744
4.12 酰胺类化合物 749
4.12.1 氟砜草胺的创制 749
4.12.2 其他酰胺类化合物的创制 753
4.13 异 唑（啉）类化合物 762
4.13.1 溴 草松的创制 764
4.13.2 其他异 唑（啉）类化合物的创制 766
4.14 二苯醚类化合物 772
4.15 三嗪类化合物 776
4.16 三唑类化合物 778
4.17 哒嗪类化合物 784
4.18 氰基丙烯酸酯类化合物 788
4.18.1 NK-9717的创制 789
4.18.2 其他氰基丙烯酸酯类化合物的创制 791
4.19 苯并吡嗪类化合物 797
4.20 其他除草类化合物 799
第5章 杀虫剂的创制 821
5.1 中国创制杀虫剂概论 821
5.2 菊酯类化合物 822
5.2.1 右旋反式氯丙炔菊酯的创制 823
5.2.2 氯氟醚菊酯的创制 827
5.2.3 硫肟醚的创制 831
5.2.4 硫氟肟醚的创制 837
5.2.5 其他菊酯类化合物的创制 845
5.3 双酰肼类化合物 852
5.3.1 呋喃虫酰肼的创制 852
5.3.2 其他双酰肼类化合物的创制 856
5.4 新烟碱类化合物 860
5.4.1 氯噻啉的创制 861
5.4.2 哌虫啶的创制 866
5.4.3 环氧虫啶的创制 873
5.4.4 环氧虫啉的创制 881
5.4.5 戊吡虫胍的创制 885
5.4.6 其他新烟碱类化合物的创制 890
5.5 双酰胺类化合物 904
5.5.1 四氯虫酰胺的创制 905
5.5.2 环丙氟虫胺的创制 910
5.5.3 氟氯虫双酰胺的创制 915
5.5.4 硫虫酰胺的创制 918
5.5.5 多氟虫双酰胺的创制 922
5.5.6 其他双酰胺类化合物的创制 922
5.6 有机磷类化合物 941
5.6.1 硝虫硫磷的创制 943
5.6.2 氯胺磷的创制 946
5.6.3 其他有机磷类化合物 947
5.7 吡唑类化合物 951
5.7.1 丁虫腈的创制 952
5.7.2 其他吡唑类化合物的创制 956
5.8 生物源杀虫剂 982
5.8.1 苦皮藤素的创制 982
5.8.2 其他生物源杀虫剂的创制 986
5.9 二氯丙烯醚类化合物 1026
5.10 季酮酸类化合物 1033
5.11 介离子类化合物 1037
5.12 苯甲酰脲类化合物 1039
5.13 嘧啶胺类化合物 1045
5.14 其他杀虫类化合物 1049
5.14.1 氯溴虫腈的创制 1049
5.14.2 其他杀虫化合物的创制 1055
第6章 其他用途的新农药创制 1093
6.1 杀螨剂的创制 1093
6.1.1 概论 1093
6.1.2 氟螨的创制 1095
6.1.3 嘧螨胺的创制 1098
6.1.4 乙唑螨腈的创制 1109
6.1.5 螺螨双酯的创制 1114
6.1.6 氟螨双醚的创制 1117
6.1.7 苯苄螨胺的创制 1119
6.1.8 苯螨咪唑的创制 1120
6.1.9 氟菌螨酯的创制 1121
6.1.10 其他杀螨剂的创制 1121
6.2 杀细菌剂的创制 1139
6.2.1 概论 1139
6.2.2 噻菌铜的创制 1140
6.2.3 噻唑锌的创制 1144
6.2.4 其他杀细菌剂的创制 1150
6.3 抗病毒剂的创制 1181
6.3.1 概论 1181
6.3.2 毒氟磷的创制 1181
6.3.3 氯吲哚酰肼的创制 1186
6.3.4 香草硫缩病醚的创制 1190
6.3.5 其他抗病毒剂的创制 1196
6.4 杀线虫剂的创制 1243
6.4.1 概论 1243
6.4.2 三氟杀线酯的创制 1244
6.4.3 其他杀线虫剂的创制 1247
6.5 植物免疫激活剂的创制 1250
6.5.1 概论 1250
6.5.2 甲噻诱胺的创制 1251
6.5.3 氟唑活化酯的创制 1255
6.5.4 其他植物免疫激活剂的创制 1260
6.6 植物生长调节剂的创制 1261
6.6.1 概论 1261
6.6.2 菊胺酯的创制 1263
6.6.3 苯哒嗪丙酯的创制 1265
6.6.4 呋苯硫脲的创制 1268
6.6.5 14-羟基芸苔素甾醇的创制 1271
6.6.6 其他植物生长调节剂的创制 1277
第7章 中国新农药创制新方法与展望 1296
7.1 农药创制新方法 1296
7.1.1 中间体衍生化法 1297
7.1.2 活性片段拼接法 1301
7.1.3 分子插件法 1302
7.2 新农药创制方向、策略与展望 1302
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| 內容試閱：
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总书记指出，“粮食安全是‘国之大者’”。粮食安全事关人民幸福安康、事关强国建设、事关民族复兴大业，关乎全局、关乎长远、关乎根本。农药是农业生产中重要的生产资料，在防控病虫草害、保障粮食安全和稳定农业生产与发展方面发挥着重要的作用。在国家相关部门的大力支持下，我国农药工业经历了从无到有、从弱到强的发展历程，已逐步形成了包括科研开发、原药生产、制剂加工、原材料及中间体配套的完整农药产业体系。而农药创制又是农药工业的核心与技术壁垒，属于原始创新和多学科交叉的复杂系统工程，我国先后经历了仿制、仿创结合及自主创新三个阶段，建立了涵盖分子设计、化学合成、生测筛选、毒理分析、产业化登记的完备创制流程，并取得了一批创新品种、关键技术以及新农药的创制研究理论。目前，我国已成为少数具有自主创制新农药能力的国家之一。
为了加快农药行业的创新发展，更好地保障粮食和食品安全，研制“安全性高、效果好、成本低、专利权稳定、市场潜力大”的绿色农药，进一步调整农药产业布局和产品结构，促进农药行业和学科之间的交叉融合与协调发展，提升行业原始创新能力。本书贯彻国家创新驱动的发展战略，落实农药减量增效的目标，结合“十四五”国家发展规划，全面介绍了自《中华人民共和国专利法》（以下简称专利法）实施至今的新农药创新研究工作，力图展示我国目前的农药创制水平和阶段性成果。通过总结分析中国已产业化/登记/开发中农药品种及研究中化合物的创制过程与创新思路，并结合国内实际需求以及国际前沿发展趋势，为中国农药创制提供研发思路及指导性的建议。
本书共分为7章，第1章概述中国农药创制的发展历史和现状，对创制方法和创新层次以及创制平台和体系建设进行了系统介绍；第2章对我国日益严重的病虫草害抗性发展及治理策略进行了归纳总结；第3章至第6章分别按照用途归纳了杀菌剂、除草剂、杀虫剂以及其他用途农药的创制过程，重点对我国专利法实施以来商品化/开发中品种的创制经纬或发明思路、知识产权、合成方法、毒理学与安全评价、作用特性与机理研究及应用效果进行了评述，并对在研究中或者未能产业化的研究进行了总结（其中，对在研新化合物的搜集重点是中国授权专利和部分新公开专利）；第7章介绍了农药研发中部分新技术和新理论，结合我国农药创制的实际情况，对我国未来新农药的创制方向、策略进行了简要分析并展望。
本书是我国几代农药科研工作者研究成果的结晶，具有重要的学术价值和应用价值，本书编写时力求做到兼具科学性、全面性、创新性与实用性，以供新农药创制相关学术界、产业界同行以及大众读者参考应用。书中的创制经纬或发明思路，生物活性与毒性数据和应用等内容参考了大量的专利和文献，另外，本书的编写得到了化学工业出版社的大力支持！在此一并表示衷心的感谢。同时，感谢长期给予我们关心、支持与帮助的领导、前辈与同行！
鉴于本书涉及内容广泛、收集编写难度大，加之限于作者水平和编写时间，疏漏或不当之处在所难免，敬请批评指正。
编者
2024年8月
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